最新进入中国的降糖药「国产降糖药」

新京报讯（记者 王卡拉）近日，微芯生物1类新药西格列他钠片获批上市备受关注，这是今年首个获批的1类降糖新药。近几年来，随着政策推进，国产新药研发加速，肿瘤领域之外的糖尿病领域存在巨大市场需求，也成为企业布局的重点。不过，新京报记者查询丁香园Insight数据库看到，2016年至今，我国获批上市的国产糖尿病1类新药并不多，只有3个，还有3个上市申请在审评审批中，另有多个在进行临床试验。

近年来，由于生活方式的改变和老龄化进程加速，我国糖尿病患者人数日益增加，患病人数超过1.298亿，其中2型糖尿病患者数量占糖尿病总数的95%。由于糖尿病需要终生服药，整个市场也形成了巨大的需求量。弗若斯特沙利文分析预计，我国2型糖尿病患病人数将在2023年突破1.4亿，并在2030年达到1.7亿。

米内网数据显示，2021上半年在中国公立医疗机构终端，糖尿病用药的市场规模超过270亿元。但目前我国降糖药物市场主要还是由传统药物占据，创新型药物DPP-4抑制剂（二肽基肽酶4抑制剂）、GLP-1受体激动剂（胰高血糖素样肽1受体激动剂）、和SGLT-2抑制剂（钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂）所占比例远不及其他发达国家，处于萌芽阶段。

巨大的市场需求吸引着企业布局。近年来，政策倒逼国内药企走创新研发之路，除了肿瘤治疗药物之外，糖尿病新药研发队列中也逐渐有了中国药企的身影，包括上海仁会生物制药、豪森药业、微芯生物、恒瑞医药、华领医药、通化东宝、华东医药、甘李药业等。

丁香园Insight数据库显示，目前已获批上市的国产糖尿病1类新药仅3个，分别为上海仁会生物制药的贝那鲁肽注射液（2015年获批）、豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽注射液（2017年获批）、微芯生物的西格列他钠片（2021年）。

贝那鲁肽注射液是全球首个氨基酸序列与人源完全一致的GLP-1（胰高血糖素样肽1）类药物，用于2型糖尿病治疗。GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰素，主要通过增加胰岛素合成、分泌，以及抑制胰高血糖素分泌，从而实现人体血糖的调节。目前，该药已进入2020版国家医保谈判目录

豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽注射液是长效GLP-1受体激动剂，可促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。该药也已经进入2020版国家医保谈判目录。

此次获批的西格列他钠片是微芯生物自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类分子实体，是一种过氧化物酶体增殖物激活受体全激动剂，具有改善胰岛素抵抗、血脂异常和降低冠状动脉疾病风险，减轻脂肪肝和降低甘油三酯，改善能量代谢的作用。业内有分析认为，西格列他钠片凭借其独特的降糖机制，或可成为爆款。微芯生物已经在去年12月将西格列他钠片在国内19个省的销售权给了海正药业，通过该授权，微芯生物获得1亿元。

除此之外，还有恒瑞医药的磷酸瑞格列汀片、脯氨酸恒格列汀净片也于去年提交上市申请并获受理，目前处于审评审批中，同样备受关注。其中1类新药磷酸瑞格列汀片是恒瑞自主研发的一款DPP-4抑制剂（二肽基肽酶4抑制剂），用于2型糖尿病的治疗，其结构上与已上市的西格列汀相似。2020年西格列汀全球销售额保持在30亿美元以上，市场潜力可观。

脯氨酸恒格列净片是首个在国内申报上市的国产SGLT-2抑制剂（钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂），适应症同样是治疗2型糖尿病。恒瑞医药还在开发该药的其他适应症，拟用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭。

华领医药开发的糖尿病创新药多扎格列爱汀片的新药上市申请也于今年4月获国家药监局受理，成为全球范围内首个提交新药上市申请的葡萄糖激酶激活剂类（GKA）糖尿病治疗药物，并有望在中国首先上市。

临床研发方面，甘李药业近日宣布，公司自主研发的GLP-1受体激动剂类药物GZR18已获得多项临床试验默示许可，该药品为每周注射一次的胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂类药物，经受理许可的适应症包括II型糖尿病、肥胖及超重。

恒瑞医药子公司福建盛迪医药自主研发的创新药HRS9531注射液刚刚于10月获批临床试验，适应症为2型糖尿病，国内外尚无相同靶点的药物上市。派格生物研发的长效GLP-1受体激动剂PB-201片、通化东宝全资子公司东宝紫星（杭州）研发的I类创新型新药三靶点抑制剂（THDBH101胶囊/WXSHC071胶囊）等都已进入临床试验阶段。

校对 柳宝庆